2.分布 （1）药物与血浆蛋白结合的能力 （2）血液循环和血管透过性：血流量大，血管通透性好的组织器官，则药物分布速度快。 （3）药物与组织的亲和力 （4）血脑屏障与血胎屏障 3.代谢 多数药物经过代谢活性降低或失去活性，也有药物经过代谢后比母体药物的活性增强或毒性增加。药物代谢的主要部位在肝脏。药物代谢反应的主要类型有氧化、还原、水解、结合等反应。影响药物代谢的主要因素有以下方面。 （1）给药途径 （2）给药剂量与体内酶的作用 （3）生理因素
4.排泄 药物及其代谢产物主要经肾排泄。
考点3
药物动力学研究药物的体内过程，以及药物在体内的存在位置、数量（或浓度）与时间之间的关系，并提出解释这些数据所需要的数学关系式。药物动力学常用术语 1.药物转运的速度过程 药物进入体内以后，体内药物量或血药浓度随时发生变化。通常将药物体内转运的速度过程分为以下三种类型。 （1）一级速度过程：系指药物在体内某部位的转运速度与该部位的药量或血药浓度的一次方成正比，即一级速度过程或称一级动力学过程。通常药物在常用剂量时，其体内的吸收、分布、代谢、排泄过程多为或近似为一级动力学过程。 （2）零级速度过程：（3）受酶活力限制的速度过程：
2.隔室模型：最简单的是“单室模型”，较复杂的有“双室模型”和“多室模型”。
考点4常用的药物动力学参数 1.速率常数：是描述药物转运（消除）速度的重要的动力学参数。 2.生物半衰期（t1/2） 生物半衰期是指体内药量或血药浓度消除一半所需要的时间。生物半衰期是衡量一种药物从体内消除速度的参数。
3.表观分布容积（V） 表观分布容积是体内药量与血药浓度间关系的一个比例常数，用V表示。 表观分布容积没有直接的生理意义，所表达的表观意义为：若药物按血药浓度在体内均匀分布时所需体液的容积。其大小反映了药物的分布特性。通常，水溶性或极性大的药物，不易透过毛细血管壁，血药浓度较高，表观分布容积较小；亲脂性药物在血液中浓度较低，表观分布容积通常较大，往往超过体液总体积。对于一个药物来说，表观分布容积是个确定的值。 4.体内总清除率（TBCL） 5.生物利用度：是指药物吸收进入血液循环的程度与速度。（1）生物利用程度（EBA）：即药物进入血液循环的多少。可通过血药浓度-时间曲线下的面积表示。试验制剂与参比制剂的血药浓度-时间曲线下面积的比率称为相对生物利用度。当参比制剂是静脉注射剂时，则得到的比率为绝对生物利用度。 （2）生物利用速度（RBA）：即药物进入体循环的快慢。生物利用度研究中，常用血药浓度达到峰浓度（Cmax）的时间（tmax）比较制剂中药物吸收的快慢。 （3）生物利用度的评价指标：制剂的生物利用度应该用Cmax、tmax和AUC三个指标全面评价。若Cmax低于有效治疗浓度，则治疗无效，若Cmax超过最小中毒浓度，则能导致中毒。
6.生物等效性 生物等效性是指一种药物的不同制剂在相同的试验条件下，给以相同的剂量，反映其吸收速率和程度的主要动力学参数没有明显的统计学差异。 若受试制剂和参比制剂AUC几何均值比的90%的置信区在80%～%范围内，且Cmax几何均值比的90%置信区在75%～%范围内，则判定受试制剂与参比制剂生物等效。
3、《中药学专业知识二》单味药常见考点总结
1.生姜和肉豆蔻均有的功效是：温中
2.细辛和干姜共有的功效是：温肺化饮
3.生用走气分而泻火，炒黑入血分而止血的药物是：栀子
4.发表透疹宜生用，止血须炒炭的药物是：荆芥
5.生地和玄参共有的功效是：清热凉血、润肠
6.青蒿和地骨皮共有的功效是：退虚热，凉血
7.纯阳温散，长于引火归元的药物是：肉桂
8.能杀虫疗癣的理气药是：川楝子
9.能调经止痛的理气药是：香附
10.能祛寒止痛的理气药是：荔枝核
11.能燥湿化痰的理气药是：陈皮、化橘红
12.鸡内金的功效是：运脾消食，固精止遗，化坚消石
13.艾叶除温经止血外，还能：散寒止痛
14.槐花除凉血止血外，还能：清肝泻火
15.苎麻根除凉血止血外，还能：清热安胎
16.蒲黄除活血祛瘀外，还能：收敛止血
17.延胡索的功效是：活血，行气，止痛
18.丹参除祛瘀止痛外，还能：清心除烦
19.桃仁除活血祛瘀外，还能：止咳平喘
20.莪术除破血行气外，还能：消积止痛
21.苦杏仁和紫苏子共有的功效是：止咳平喘，润肠通便
22.半夏的功效是：燥湿化痰，降逆止呕，消痞散结
23.性平，能宣肺祛痰的药物是：芥子
24.性微寒，能宣散风热的药物是：前胡
25.性微温，能降气祛痰的药物之：白前
26.生用镇惊安神，煅用收湿敛疮的药物是：龙骨
27.远志的功效是：安神益智，祛痰开窍，消散痈肿
28.石决明的功效是：平肝潜阳，清肝明目
29.能息风、平喘、利尿的药物是：地龙
30.珍珠和珍珠母共有的功效是：安神定惊，明目，敛疮
中成药必考点（外科，皮肤用药）
1、解毒消肿剂
（1）连翘败毒丸
清热解毒，消肿止痛。
热毒蕴结肌肤所致的疮疡，症见局部红肿热痛、未溃破者
（2）牛黄醒消丸清热解毒，活血祛瘀，消肿止痛。热毒郁滞、痰瘀互结所致的痈疽发背、瘰疬流注、乳痈乳岩、无名肿毒
（3）如意金黄散清热解毒，消肿止痛。热毒瘀滞肌肤所致疮疡肿痛、丹毒流注，症见肌肤红、肿、热、痛，亦可用于跌打损伤。
2、清热消痤剂
（1）当归苦参丸
活血化瘀，燥湿清热。湿热瘀阻所致的粉刺、酒皶，症见颜面、胸背粉刺疙瘩、皮肤红赤发热，或伴脓头、硬结，酒皶鼻、鼻赤
3、清解收敛剂
（1）京万红清热解毒，凉血化瘀，消肿止痛，祛腐生肌
4、治瘰核乳癖剂
（1）内消瘰疬丸
（2）阳和解凝膏温阳化湿，消肿散结。
（3）乳癖消胶囊（颗粒、片）软坚散结，活血消痈，清热解毒。
5、治痔肿剂
（1）地榆槐角丸疏风凉血，泻热润燥
（2）马应龙麝香痔疮膏
6、治痒疹剂
（1）消银颗粒（片）清热凉血，养血润肤，祛风止痒。血热风燥型白疕和血虚风燥型白疕，症见皮疹为点滴状、基底鲜红色、表面覆有银白色鳞屑、或皮疹表面覆有较厚的银白色鳞屑、较干燥、基底淡红色、瘙痒较甚。
4、《中药综合知识与技能》1、泄泻
（1）食伤肠胃：腹痛肠鸣，泻下粪便臭如败卵，保和丸，加味保和丸
（2）湿热内蕴：泄泻腹痛，泻下急迫，或泻而不爽，复方黄连素片，香连丸
（3）脾胃气虚：大便时溏时泻，迁延反复，参苓白术散
（4）脾肾阳虚：黎明前腹痛，肠鸣即泻，四神丸，涩肠止泻丸，固本益肠丸
2、便秘
（1）热结肠胃：大便干结，兼里热证，麻子仁丸—清宁丸
（2）气滞郁结：大便秘结，纳食减少，六磨汤，当归龙荟丸，通便灵胶囊
（3）津亏肠燥：大便秘结，面色无华，麻仁通肠丸
（4）阳虚寒滞：大便艰涩，小便清长，半硫丸，附桂八味丸
3、中风（半身不遂）
（1）气虚血瘀：半身不遂，肢软无力，语言謇涩，舌体不正，补阳还五汤
（2）肝阳上亢：半身不遂，患侧僵硬拘挛，兼面赤耳鸣，天麻钩藤饮
4、中风（语言不利）
（1）风痰阻络：肢体麻木，舌强语謇，或伴胸闷多痰，解语丹和血塞通片
（2）肝阳上亢：言语謇涩，头痛头胀，镇肝熄风汤，天麻钩藤颗粒
（3）肾经亏虚：音喑失语，腰膝酸软—地黄饮子，左（右）归丸
5、头痛
（1）风寒头痛：头痛时作，通连项背，川芎茶调饮
（2）风热头痛：头胀痛，甚则头胀如裂，芎菊上清丸
（3）肝阳上亢：头痛而眩，伴肝阳亢盛—天麻钩藤饮，牛黄降压片，脑立清丸
（4）瘀血阻络：头痛经久不愈，痛如锥刺，通天口服液，正天丸
6、眩晕
（1）肝火上扰：眩晕耳鸣，头胀痛，伴肝火，龙胆泻肝汤—黄连上清丸
（2）痰浊上蒙：眩晕而见头重如裹，二陈丸
（3）气血亏虚：眩晕动则加剧，劳累即发，八珍汤—归脾丸
（4）肝肾阴虚：眩晕而精神萎靡，兼肝肾阴虚，杞菊地黄丸，六味地黄丸，左归丸
7、消渴
（1）燥热症状突出，玉女煎，消渴丸
（2）脾胃气虚：能食与便溏并见，兼气虚证（精神不振），参苓白术散，参芪降糖片
（3）肾阴亏虚：尿频量多，浊如膏脂，兼肾阴虚，杞菊地黄丸，石斛明目丸，左归丸
（4）阴阳两虚：小便频数，甚则饮一溲一，兼肾阴虚、肾阳虚证，金匮肾气丸，右归丸
8、淋证
（1）热淋：小便频数短涩，灼热刺痛，兼膀胱湿热证，八正散
（2）石淋：尿中有砂石，排尿时突然中断，突发腰腹绞痛，石韦散—排石颗粒
（3）劳淋：小便不甚赤涩，病程缠绵，遇劳即发，伴肾虚症状，无比山药丸，金匮肾气丸、济生肾气丸、五子衍宗丸
9、癃闭
（1）膀胱湿热：小便点滴不通，或量极少，伴膀胱湿热症状（短赤灼热，小腹胀满，口苦口黏），八正散，复方金钱草颗粒
（2）湿热瘀阻：小便点滴而下，或尿如细线，伴湿热加瘀证（尿路阻塞不通，烦躁口苦。舌质紫暗或有瘀点，苔黄腻，脉涩），代抵当丸—癃闭舒、萆薢分清丸
（3）肾阳衰惫：小便不通，或点滴不爽，伴肾阳虚证（排尿无力，头晕耳鸣，神气怯弱，腰酸无力），济生肾气丸—桂附地黄丸、济生肾气丸、五子衍宗丸
10、阳痿
（1）惊恐伤肾：阳痿不振，有被惊吓史，大补元煎
（2）心脾两虚：阳痿不举，兼心脾气血两虚证，归脾汤—归脾丸
（3）肾阳不足：阳事不举，或举而不坚，右归丸—桂附地黄丸、济生肾气丸
（4）肝郁不舒：阳事不起，或起而不坚，兼肝郁脾虚证，加味逍遥丸、解郁安神颗粒、柴胡疏肝丸
5、《西药学专业知识一》第9章药物的体内动力学过程
第9节给药方案设计与个体化给药
三、治疗药物监测
有下列情况需进行血药浓度监测：
(1)个体差异很大的药物，即患者间有较大的药动学差异，如三环类抗抑郁药。
(2)具有线性动力学特征的药物，尤其是非线性特征发生在治疗剂量范围内，如苯妥英钠。
(3)治疗指数小、毒性反应强的药物，如强心苷类药、茶碱、锂盐、普鲁卡因胺等。
(4)毒性反应不易识别，用量不当或用量不足的临床反应难以识别的药物，如用地高辛控制心律失常时，药物过量也可引起心律失常。
(5)特殊人群用药，患有心、肝、肾、胃肠道疾病者，婴幼儿及老年人的动力学参数与正常人会有较大的差别，如肾功能不全的患者应用氨基糖苷类抗生素。
(6)常规剂量下没有疗效或出现毒性反应，测定血药浓度有助于分析原因。
(7)合并用药而出现的异常反应，药物之间的相互作用使药物在体内的吸收或消除发生改变，因此需要通过监测血药浓度对剂量进行调整。
(8)长期用药，血药浓度可受各种因素的影响而发生变化，有的可在体内逐渐蓄积而发生毒性反应；也有的血药浓度反而降低，导致无效；需测定血药浓度，调整剂量。
(9)诊断和处理药物过量或中毒。
用于血药浓度测定的方法。常用的方法有高效液相色谱法(HPLC)、气相色谱法（GC)、液-质联用法(LC-MS)、放射免疫法（RIA)、荧光偏振免疫法（FPLA)、酶联免疫法（ELISA)等
“治疗药物监测”记忆
心律失常又癫痫；
镇静催眠强心苷；
抗瘤平喘抑免疫；
最为抑郁氨基苷。
第9章药物的体内动力学过程
第10节生物利用度与生物等效性（重要考点）
一、生物利用度的概念
生物利用度(BA)是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度。
因此，制剂的生物利用度应该用峰浓度Cmax、达峰时间tmax和血药浓度一时间曲线下面积AUC三个指标全面地评价，它们是制剂生物等效性评价的三个主要参数。
二、生物利用度的研究方法
生物利用度的研究方法有血药浓度法、尿药数据法和药理效应法等
三、生物等效性研究
通常意义的生物等效性研究是指采用生物利用度的研究方法，以药动学参数为指标，根据预先确定的等效标准和限度进行的比较研究，评价同种药物不同制剂内在质量是否相等。
常用的统计分析方法有方差分析、双单侧检验，（1-2α）置信区间、贝叶斯分析等。
6、《西药学专业知识二》针对痤疮类型选择药物
①寻常型痤疮：首选过氧苯甲酰
②轻中度寻常型痤疮：维A酸
③轻中度痤疮，炎症突出：维A酸+克林霉素磷酸酯
④中、重度痤疮，感染显著：阿达帕林凝胶，或15%壬二酸乳膏
⑤痤疮伴有细菌感染显著：红霉素+过氧苯甲酰
⑥囊肿型痤疮：口服维胺酯胶囊，或异维A酸
7、《中药综合知识与技能》解毒剂种类和适应症（亚硝酸盐-亚甲蓝解毒）:
苯二氮
氟马西尼
阿片类
纳洛酮、烯丙吗啡
乙醇
纳洛酮
有机磷
阿托品、解磷定、盐酸戊乙奎醚
香豆素类杀鼠药
维生素K1
氟乙酰胺
乙酰胺（解氟灵）
氰化物
亚硝酸异戊酯、亚硝酸钠、硫代硫酸钠、亚甲蓝
重金属
铅：依地酸钙钠、二巯丁二钠
汞：二巯丙磺钠、二巯丙醇、青霉胺、二巯丁二钠
蛇咬伤
胰蛋白酶+普鲁卡因
亚硝酸盐
亚甲蓝
对乙酰氨基酚
乙酰半胱氨酸
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